Levocabastin

Levocabastin wurde 1979 in den Forschungslabors von Janssen Pharmaceutica in Belgien entwickelt.¹ Zu dieser Zeit war das Portfolio der systemisch anwendbaren Antihistaminika auf die Wirkstoffe der ersten Generation beschränkt (etwa Diphenhydramin oder Doxylamin). Die sedierenden und anticholinergen Nebenwirkungen dieser Substanzen belasteten jedoch viele Patient:innen erheblich im Alltag. Um die Therapie verträglicher zu gestalten, suchte man gezielt nach topisch anwendbaren Antihistaminika, die lokal wirken und systemische Effekte vermeiden sollten. Levocabastin erwies sich als besonders geeignet: Es ist ein selektiver kompetitiver H1-Rezeptorantagonist mit schnellem Wirkeintritt, vernachlässigbarer systemischer Resorption und ohne sedierende Effekte. In Österreich ist Levocabastin rezeptfrei in Form von Nasenspray (0,05 mg pro Sprühstoß) und Augentropfen (ca. 0,015 mg pro Tropfen) erhältlich.²

Wirkmechanismus und Pharmakokinetik

Levocabastin blockiert hochselektiv den H1-Rezeptor. Wirkungen auf andere Histaminrezeptoren sind nicht beschrieben.¹ Die Wirkung tritt rasch ein und eignet sich daher auch gut für akute Symptome.³ Wie eine Studie von Drouin et al. zeigte, hatten 36 % der Teilnehmenden bereits innerhalb von 15 Minuten nach Anwendung des Nasensprays eine Linderung der nasalen Allergiesymptome, nach einer Stunde waren es 76 %. Bei Verwendung der Augentropfen tritt bei 32 % der Anwender:innen innerhalb von 15 Minuten eine Besserung ein, nach einer Stunde sprechen 81 % an. Insgesamt wirkt topisches Levocabastin schneller als orales Cetirizin.³
Die Bioverfügbarkeit bei nasaler Anwendung wird mit 60–80 % angegeben, bei okulärer Anwendung 30–60 %.⁴ Die absoluten Plasmaspiegel bleiben aufgrund der geringen applizierten Dosis jedoch sehr niedrig,⁵ sodass systemische Nebenwirkungen praktisch nicht auftreten. Levocabastin ist schlecht zentralgängig, sodass sedierende UAW bei normalen Dosierungen ausbleiben. Der Wirkstoff wird überwiegend unverändert renal eliminiert.⁶ 
Levocabastin ist zudem ein Antagonist am Neurotensin-2-Rezeptor. Dies ist klinisch ohne Bedeutung, jedoch wird Levocabastin in Studien zu diesem Rezeptor genutzt.⁵

Indikationen

Levocabastin-Augentropfen werden zur Behandlung der Symptome der allergischen Konjunktivitis eingesetzt, darunter Juckreiz, Rötung, Schwellung der Bindehaut und Augenlider sowie Tränenfluss.⁶ Auch bei der Konjunktivitis vernalis kann Levocabastin angewendet werden.⁶ Levocabastin-Nasensprays dienen der Behandlung der allergischen Rhinitis.⁶ Die Anwendung ist für Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab einem Jahr zugelassen (unter 6 Jahren nur nach ärztlicher Anweisung).⁷ 
Die Altersgrenze wurde 2014 EU-weit auf ein Jahr gesenkt.⁸ Einige Hersteller bringen ihre Präparate dennoch mit einer Altersgrenze von 8 Jahren in Verkehr.⁶ Laut kindermedika.at gilt die Anwendung unter einem Jahr als Off-Label-Use.⁹ Die Anwendung für Schwangere und Stillende ist in der Fachinformation nur nach ärztlicher Rücksprache vorgesehen, laut embryotox.de aber möglich.¹⁰

Praktische Aspekte

Alle Levocabastin-haltigen Produkte liegen als Suspension vor und müssen daher unmittelbar vor der Anwendung kurz aufgeschüttelt werden.^6,7 
Für Levocabastin-haltige Nasensprays beträgt die übliche Dosierung zweimal täglich zwei Sprühstöße. Bei Bedarf kann die Anwendung auf bis zu viermal täglich zwei Sprühstöße erhöht werden.^6,7 Die Applikation folgt den allgemeinen Empfehlungen für Nasensprays: Nase freimachen, bei der ersten Anwendung oder nach längerer Pause die Pumpe primen, bis ein feiner Sprühnebel austritt, den Kopf leicht nach vorne neigen und nach schräg außen zur gut durchbluteten seitlichen Nasenwand sprühen. Ein zu starkes Einatmen ist zu vermeiden, um ein unerwünschtes Abrinnen in den Rachen hintanzuhalten.⁶
Levocabastin-haltige Augentropfen werden zwei- bis viermal täglich angewendet.^6,7 Dass derzeit keine konservierungsmittelfreien Tropfen verfügbar sind, muss insbesondere bei Konservierungsmittelallergie und bei Kontaktlinsenträger:innen berücksichtigt werden. Sollte am Auge nach drei Tagen keine Besserung oder sogar eine Verschlechterung eintreten, so ist ein Arzt/eine Ärztin aufzusuchen.
Einige Hersteller empfehlen in der Selbstmedikation mit Levocabastin-haltigen Produkten eine maximale Anwendungsdauer von zwei Wochen, anschließend sollte die Therapie ärztlich überprüft werden. Andere Hersteller geben keine explizite Begrenzung der Anwendungsdauer an. Für eine Anwendung über mehr als drei Monate liegen laut Fachinformation keine Daten vor. Levocabastin gilt als gut verträglich. UAW beschränken sich meist auf lokale Reaktionen wie Brennen, Trockenheit und Irritationen, Juckreiz oder Tränenfluss. Eine Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit ist nicht zu erwarten. Nach den Augentropfen muss abgewartet werden, bis die Sehleistung wiederhergestellt ist. Überempfindlichkeitsreaktionen sind sehr selten.^6,

Stellenwert der Antihistaminika in der topischen Allergiebehandlung

Für die lokale Behandlung allergischer Beschwerden an Augen und Nase stehen mehrere Substanzgruppen zur Verfügung: Mastzellstabilisatoren (z. B. Natriumcromoglicat), topische Antihistaminika (z.  B. Levocabastin), dual wirksame Antiallergika (z. B. Azelastin, Ketotifen, Olopatadin) sowie topische Corticosteroide. Selten werden kurzfristig Alpha-Sympathomimetika und – am Auge – topische NSAR eingesetzt. Tränenersatzmittel dienen als Begleittherapie.
Mastzellstabilisatoren verhindern die Freisetzung von Histamin und anderen Mediatoren und wirken daher präventiv. Sie gelten als gut verträglich, bergen jedoch den Nachteil eines verzögerten Wirkungseintritts von mehreren Tagen bis Wochen. Topische Antihistaminika wie Levocabastin bieten dagegen einen raschen Wirkeintritt innerhalb weniger Minuten bei sehr guter Verträglichkeit und eignen sich daher besonders für akut auftretende Symptome. Dual wirksame Antiallergika wie Azelastin, Ketotifen oder Olopatadin kombinieren die H1-Rezeptorblockade mit einer Mastzellstabilisierung und entzündungshemmenden Eigenschaften. Dadurch wirken sie sowohl schnell als auch präventiv und decken beide Phasen der allergischen Reaktion ab. Topische Corticosteroide besitzen die stärkste antiinflammatorische Wirkung und sind bei moderaten bis schweren Beschwerden indiziert, jedoch aufgrund ihres Nebenwirkungsprofils auf den kurzfristigen Einsatz beschränkt. NSAR und abschwellende Präparate spielen lediglich eine ergänzende Rolle in speziellen Situationen.

Nasale Antihistaminika in Leitlinien

Die European Academy of Allergy & Clinical Immunology gibt in ihrer Leitlinie zur Behandlung der allergischen Rhinitis eine Orientierungshilfe zur Abwägung der einzelnen Substanzgruppen gegeneinander.¹¹ Generell bevorzugt sie intranasale Corticosteroide gegenüber einem intranasalen Antihistaminikum. Eine Ausnahme bilden etwa Patient:innen mit einer Corticosteroid-Phobie. Die Fixkombination von intranasalem Corticoid und intranasalem Antihistaminikum (z. B. Azelastin/Fluticason oder Olopatadin/Mometason) ist der Monotherapie vorzuziehen. Bei der Abwägung zwischen intranasalen Antihistaminika gegenüber Cromonen tendiert die Leitlinie zu Antihistaminika, da diese wirksamer seien und zu einer besseren Patientenzufriedenheit führen.¹¹

Quellen

1   Kang SK, et al.: Practical and sustainable synthesis of optically pure levocabastine, a H1-receptor antagonist. Molecules 2017; 22(11):1971. DOI: 10.3390/molecules22111971
2   BASG Arzneispezialitätenregister
3   Drouin MA, Yang WH, Horak F: Faster onset of action with topical levocabastine than with oral cetirizine. Mediators Inflamm 1995;4(7):S5-S10. doi: 10.1155/S0962935195000779 
4   Dechant KL, Goa KL: Levocabastine. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential as a topical antihistamine in 
allergic rhinitis and conjunctivitis. Drugs 1991 Feb;41(2):202-24. DOI: 10.2165/00003495-199141020-00006.
5   NCATS, Inxight drugs, Levocabastine, auf https://drugs.ncats.io/drug/H68BP06S81, abgerufen am 2.5.2026

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