Die Erstsynthese von Azithromycin gelang im Jahr 1980 im früheren Jugoslawien. Sie ist einem Forscherteam der kroatischen Firma PLIVA zu verdanken (heute ein Teil der Teva-Gruppe). Das Ziel ihrer Arbeit war die Herstellung von Erythromycin-Derivaten mit verbesserten Eigenschaften. Mittels eines mehrstufigen Prozesses gelang es, den 14-gliedrigen makrozyklischen Ring von Erythromycin unter Einfügung eines Stickstoffs auf einen 15-gliedrigen Ring zu erweitern. Das erste „Azalid“, Azithromycin, war geboren – eine Erfindung, die 20 Jahre später von der American Chemical Society (ACS) mit der E
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